Кокаин

Статус
В этой теме нельзя размещать новые ответы.

Overlord

IT RC
Команда форума

Overlord

IT RC
Команда форума
Оглавление:

Описание
Легальный статус
Химия
История
Сленг
Употребление
Эффекты
Дозировка
Длительность
Эффекты длительного употребеления
Передозировка
Производство кокаина
Синтез кокаина
Опыт
Способы употребления
Курение и снятие ломок
Влияние кокаина на сексуальную жизнь
Трипрепорты



ОПИСАНИЕ


Кокаин является стимулятором центральной нервной системы; он
выделяется из листьев растения "Кока", выращенного первоначально в одной области Южной Америки. Кокаин представляет собой белоснежный порошок с горьким, сковывающим вкусом. Обычно он употребляется интраназально (вдыхается носом), хотя можно также его колоть и даже есть.

cocaine.jpg


Порошковый кокаин можно курить, но это очень неэффективный метод его использования. Из-за высоких температур во время курения порошковый кокаин имеет тенденцию сгорать, а не испаряться. По этой причине, свободное основание кокаина, также известное как "крэк", создается из порошкового кокаина специально для курения. Крэк испаряется при курении и обеспечивает более сильный эффект из меньшего количества материала, а также действует более интенсивно, чем порошковый кокаин...

ЛЕГАЛЬНЫЙ СТАТУС

Кокаин является незаконным, им нельзя обладать и его запрещено продавать в большинстве стран. Он стал незаконной субстанцией в 1914 году как один из первых известных наркотиков.

ХИМИЯ

Химическое имя для кокаина - benzoylmethyl ecognine (C17H21NO4). Он горький на вкус, белого цвета, не имеет запаха, кристаллическое вещество.

ИСТОРИЯ

Кокаиновый куст - древняя культура инков, которые считали его священным растением. Культивируют его в тропиках Южной Америки и Азии. Листья кокаинового куста содержат сильнодейстьующий стимулятор КОКАИН (до 1,3%) и другие алкалоиды , используемые вмедицине. Плантации находятся под контролем Интерпола. Один куст дает за год до 5 кг сухих листьев.
Высоко в горном массиве Анд в Перу и Боливии растет невысокий кустарник, который называют деревом или кустом коки (Eryhoxylum coca).

Из листьев этого растения получают сильнодейстьующий стимулятор - кокаин. История этого наркотика уходит своими корнями в глубокую древность. Местные жители - инки и их исторические преемники - веками жевали листья коки. Помимо жевания, листья заваривают как чай. Именно кокаиновый чай мате - де - кока советуют пить для привыкания к высокогорью ведь в самом по себе листе коки содержится весьма незначительное количество этого наркотика.
Кокаиновый куст изображен на гербе и Перу, и Боливии.
Алкалоид КОКАИН - (Кокс, Снег, База, Быстрый, Coke, Snow, Base, Quick)

В 1859 - 1860 гг. Альберт Ниманн выделил из листа коки алкалоид кокаин и установил его структуру. В 1878 г. американский врач Бентли выступил с идеей использования кокаина в качестве "заменителя" для борьба с морфинизмом. Такое "лечение" переродилось в новый порок - кокаинизм, а в некоторых случаях больные становились жертвами двойной наркомании - морфинизма и кокаинизма. "Таким образом была создана новая разновидность наркомании, более опасная и более бредовая, чем та, с которой велась борьба" (Майер, 1928). В химии делались попытки устранения вредного действия кокаина путем изменения его структуры. Однако, пока шли опыты, направленные на поиск "неядовитого" препарата, число жертв кокаина не уменьшалось, о чем свидетельствовала медицинская пресса Того времени. Действие кокаина на психику и жизненно важные центры вызвало интерес у многих выдающихся представителей медицинского мира, в том числе и известного психиатра Зигмунда Фрейда, который в 1883 г. произвел сенсацию, исследуя действие кокаина на себе самом. Однако очень быстро оптимизм относительно использования кокаина в психиатрии сменился признанием его реальной опасности. К началу ХХ века кокаин был полностью исключен из психиатрии. С тем же результатом закончилось внедрение таких новых препаратов, как хлоралгидрат (1869) и первый синтетический анальгетик героин (1898).

Хотя сейчас Зигмунд Фрейд более известен как исследователь другой проблемы, первый его труд был посвящен кокаину. Фрейд попробовал кокаин в 1884 году и вскоре понял, что обнаружил удивительное вещество. В своей первой крупной публикации "О коке" он пропагандировал кокаин как местное обезболивающее и лекарство от депрессии, несварения желудка, астмы, различных неврозов, сифилиса, наркомании и алкоголизма. Он также считал, что кокаин усиливает сексуальное возбуждение.

Но Фрейда изумило то разрушительное действие, что оказал кокаин , и в следующих статьях у него поубавилось энтузиазма в отношении кокаина. Но вред был уже непоправим. Это была кокаиновая эпидемия 80-х годов, да-да именно 80-х годов XIX века! Кокаин прописывали врачи, в аптеках без кого-либо рецепта продавались патентованные лекарства, содержащие его (например, вино из коки Мариани, рекордсмен по объему продаж в Европе). И, конечно же, кокакола. Старые рекламы говорят, что этот напиток "содержит тоник и стимулирующие вещества из растений коки". Кокаин занял место в музыке и литературе: он придавал Шерлоку Холмсу бодрость и улучшал дедуктивные способности; Стивенсон, очевидно, написал рассказ о докторе Джекеле и мистере Хайде во время своего лечения кокаином от туберкулеза. Хорошие рекомендации кокаину давали Томас Эдисон, Жюль Берн, Эмиль Золя, Генрих Ибсен и президент Грант. Реклама вина из коки Меткалфа показывает, каким образом кокаин стал так популярен: Ораторы, певцы и актеры обнаружили, что вино из коки хорошо укрепляет голосовые связки.

Атлеты, бегуны и бейсболисты на собственном опыте убедились, что продолжительное употребление коки как до, так и после соревнований придает силы и энергию и снижает усталость. Пожилые люди узнали, что это надежное возбуждающее средство, лучшее из всех известных. С такой рекламой кокаину не трудно было стать популярным. С увеличением же числа людей, употребляющих наркотик, стали заметны опасности. Многие открыли эти опасности на самих себе, и вслед за кокаиновыми психозами, смертельными случаями от передозировок и сильной наркотической зависимостью появилось общественное мнение, выступившее против кокаина.
Жевание листа Кока практикуется многие тысячи лет. Кокаин сначала поставлялся с завода Erythroxylon в 1850 году. Медицинское использование кокаина увеличивалось в 19 столетии и уже немедецинское использование начинало становиться известной проблемой в начале 20 века.

СЛЕНГ

Кокаин: кокс, кокос, снег, конфета, нос, пыль, белая дама, гудок.
Свободное основание кокаина: крэк.

КОКАИН И ДРУГИЕ НАРКОТИКИ

Кокаин и другие стимуляторы часто принимаются вместе с другими наркотиками, особенно с алкоголем и опиатами. Как показали -."%)h(% исследования, при смешивании алкоголя с кокаином в организме образуется новое вещество - кокаэтилен. По своим фармакологическим свойствам он сходен с кокаином, но может быть более токсичен. Многие случаи летального исхода от передозировки кокаина в действительности связаны с кокаэтиленовым отравлением. Сочетание кокаина (или амфетамина) с героином, speedball, особенно популярно среди героиновых наркоманов. Смесь кокаина с героином иногда называют причиной смертей от передозировки), но эксперименты со смесью кокаина и опиатов не зафиксировали появление дополнительных эффектов или синергизма.
ЭФФЕКТЫ

Приход разный в зависимости от метода принятия. Занюханная носом дорожка кокаина произведет эффект уже в пределах минуты. Курение крэка дает почти мгновенный результат, часто раньше, чем вы успеете выдохнуть. Введенный в/в кокаин также производит эффекты в пределах нескольких секунд.

ДОЗИРОВКА

Если это чистый колумбийский кокаин - то человеку на раз хватит 0,1 грамма, если же разбавленный всякими нейтральными порошками (что и продается обычно в нашей стране) - то примерно 0,4 грамма. Стоимость одного грамма кокаина в России составляет примерно 100 $ - из этих цифр становится ясно, почему кокаин считается элитным наркотиком. Бедные люди просто не в состоянии купить его.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ

Эффект кокаина, если вдохнуть его через нос, продолжается всего лишь 20-40 минут. Это одна из главных причин, от которых возникает пагубное пристрастие к кокаину. По мере того, как эффекты уходят, часто люди еще нюхают одну дорожку, потом еще и еще... Это может продолжаться, пока у человека не кончится весь порошок. Такой способ постоянного использования может быстро вызвать психологическое привыкание. Эффект затяжки крэка произведет эффекты на 5-15 минут.

ЭФФЕКТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ.

Если стимуляторы принимаются в течение длительного времени и регулярно, то возникают новые проблемы. Одна из них - развитие толерантности к наркотику, причем в случае со стимуляторами ее характер довольно сложен. Во-первых, возникает сильная толерантность к кокаину. Это означает, что эффект первой принятой дозы может повториться во второй раз только если доза увеличится.

Зависимость. Хотя абстинентный синдром, вызываемый кокаином или метамфетаминами, не несет опасности для жизни, он все же сильный. В число основных симптомов входят депрессия, выпадение из общества, сильная взволнованность, расстройства сна и, наконец, ощущение настоятельной потребности в наркотике. Многие люди, прошедшие через это, говорят о том, что искушению возобновить прием наркотика невозможно сопротивляться. От одного до пяти дней после окончания приема длится "ломка": человек испытывает глубокую депрессию, полный упадок сил и может думать только о наркотике. Иногда в период ломки человек настолько измотан, что даже не может хотеть принять еще дозу, но когда он немного оправится, желание нахлынет с новой силой. Вторая фаза абстиненция: от 1 до 10 недель человек продолжает испытывать сильное желание принять кокаин, он по-прежнему в состоянии депрессии сильной или средней тяжести, и он не может испытывать удовольствие. Наконец, на третьей фазе происходит заметное улучшение, но на протяжении еще месяцев или даже лет человек иногда испытывает тягу к наркотику. Это фаза угасания: желание снова принять дозу вызывается "подсказками" окружения, которые и заставляют человека страдать, пока, наконец, он не научится гасить эти "намеки", возможно, через специальные тренировки.

Не у всех людей, экспериментировавших с кокаином или крэком, развивается зависимость, и не у всех, регулярно принимавших наркотики более года, появляются такие сильные абстинентные симптомы. Но если они появляются, жизнь становится кошмаром. Риск смертельного исхода при передозировке, стимуляторного психоза и сильнейшей депрессии - это еще не все. Многие люди, курящие крэк, часто испытывают боли в грудной клетке, связанные с повреждением сердца или легких, Люди, принимающие кокаин через нос страдают от бессонницы, постоянного утомления, сильной головной боли, судорог и различных инфекций, попадающих в организм через нос. Многие женщины-кокаинистки не могут отказаться от употребления наркотика во время беременности, и младенец подвергается серьезной опасности. Абстинентные симптомы длятся очень долго, и поэтому многие люди снова прочно "садятся на иглу" даже через несколько месяцев полного воздержания от кокаина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Конечно, большие дозы кокаина или амфетаминов всегда сопровождаются риском смерти от передозировки. Точно определить дозу, за которой начинается этот риск, сложно. Для кокаина маленькая или умеренная доза означает 15-60 мг. (Обычно "дорожка" содержит 16-20 мг.) Но бывали случаи смерти от передозировки кокаина, когда людям вводили всего 20 мг в качестве местного обезболивающего. Очевидно они страдали редким случаем недостаточности ферментов, которые разрушают кокаин в крови и печени. Эти случаи - исключения, обычно стимуляторный психоз или смерть наступают при гораздо больших дозах.

При больших дозах стимуляторов наблюдается характерное психозное a.ab.o-(%. Лабораторные исследования, когда добровольцы принимают амфетамины, кокаин, фенметразин (Preludin) или метилфенидаты (Ritalin), подтверждают это. Такие реакции при больших дозах крэка создают серьезную проблему.

Параноидальное расстройство - самый обычный симптом стимуляторного психоза.

Другой частый симптом - импульсивное, стереотипное поведение человек трясется, рвет на себе волосы, курит сигареты одну за другой, вертит в руках какую-нибудь вещь.

Иногда бывают галлюцинации и мурашки.
Стимуляторы могут убивать разными способами:
1.Кокаин может вызвать конвульсии или припадок, который оканчивается удушьем.
2.Кокаин напрямую влияет на нервные клетки сердца, что может вызвать изменение ритма сердцебиения (аритмию). В серьезных случаях это может привести к фибрилляции - состоянию, когда сердце вибрирует, но не перекачивает кровь.
3.Кокаин может вызвать спазм коронарной артерии и прекращение доступа крови к сердечной мышце. Это ведет к инфаркту миокарда и сердечной недостаточности, если человек останется в живых.
4.Кокаин может вызвать разрыв церебральной артерии вследствие сильного кровяного давления, что может вызвать приступ.

Это наиболее вероятные причины смерти от передозировки кокаина. Какой именно фактор вызывает смерть в конкретном случае, редко удается установить. Часто дело еще более усложняется тем, что с кокаином смешиваются другие наркотики с целью вызвать новые ощущения, и результат такого смешения часто непредсказуем.

Лечение:
При отравлении кокаином, дикаином, новокаином. Промываиие желудка водой с добавлением карболена или 0,1% раствором калия перманганата, внутрь 2 - 3 капли нитроглицерина, согревание, горячий кофе, вино, ингаляция кислорода. При нарушении дыхания, остановке сердца - наружный массаж сердца. Стимуляторный психоз успешно лечится хлорпромазином (Thorazine) или другими веществами, используемыми при лечении шизофрении.

Применение:
Из перечня возможных медицинских показаний кокаина ценным оказалось только одно - для местного обезболивания. Когда молекулы кокаина взаимодействуют с нейронами периферической нервной системы, последние не могут возбуждаться, что вызывает онемение какойлибо части тела. На центральную нервную систему кокаин действует совсем по-другому. Кокаин стал первым местным обезболивающим, и это произвело революцию в хирургии. В наше время, разумеется, более широко используются производные от кокаина медикаменты, такие как прокаин или новокаин. Но и сам кокаин до сих пор применяется в хирургии, особенно при операциях на лице, так как он сужает кровеносные сосуды, уменьшает кровотечение и снижает боль.

1-3%-ные растворы кокаина гидрохлорида применяют в медицине для местной анестезии конъюнктивы и роговицы, слизистых оболочек полости рта, носа, гортани, пульпы зубов.

ПРОИЗВОДСТВО КОКАИНА

coca.jpg
· Производство кокаина начинается на восточных склонах Анд в Перу и Боливии. Кокаин является алкалоидом, подобно кофеину, никотину, кодеину, морфину и героину. Это сложное психотропное вещество, выделяемое из листов коки, кусты которой достигают более четырёх метров в высоту.
· Собирают лист женщины и дети в обычные мешки; целая семья, проработав с рассвета до заката, каждый собирает 25кг сырого листа. После просушки на солнце этот вес сокращается до десяти кг. Сушеные листья обрабатывают щелочным раствором извести или поташа, в результате чего из листа выделяются 14 алкалоидов. Один из них кокаин.
· Следующие сутки лист вымачивают в чанах с керосином. Когда алкалоиды растворяются в керосине, мёртвый уже лист вынимают, а в чаны добавляют раствор серной кислоты. Кислота, соединившись с алкалоидами, образует несколько солей, одна из которых - сульфат кокаина. Затем керосин откачивают и снова добавляют щелочной раствор, чтобы нейтрализовать кислоту. На дне чана оседает вязкое сероватое вещество - это паста коки.
· Тысяча килограмм свежего листа даёт всего десять килограмм пасты. Производители пасты обычно отсылают её колумбийцам, которые производят дальнейшую очистку и превращают пасту в чистое кокаиновое основание. Причём из двух с половиной кг пасты получается один кг этого основания.
· Кокаиновое основание можно курить, но вдыхать его нельзя. Чтобы получить пригодный для вдыхания кокаиновый порошок, основание растворяют в эфире с добавлением соляной кислоты и ацетона, потом фильтруют, просушивают и получают гидрохлорид кокаина.
· Для получения одного килограмма кокаина требуется 17 литров эфира. Больший вред организму приносит не сам чистый кокаин, а именно та дрянь, при помощи которой его добывают из листьев коки.

СИНТЕЗ КОКАИНА

Кокаин-бензоильное производное метилового эфира экгонина.Ниже представлена структурная формула кокаина:



CH2---------CH----------------CH-----COOCH3
| | |
| | |
| N--CH3 CHOCOC6H5
| | |
| | |
CH2---------CH----------------CH2

(сокращенно -- C17H21O4N)


Природный -- кокаин-основание кристаллизуется из спирта в виде моноклинических призматических кристаллов. Температура плавления 98oC.Плохо растворим в воде (1:700), но легко -- в органических растворителях. С кислотами образует хорошо кристаллизирующиеся соли, из которых солянокислый кокаин -- C17H21O4N*HCL -- для медицинских целей. Получается следующим образом:
C17H21O4N + HCL = C17H21O4N*HCL
Солянокислый кокаин представляет собой бесцветные кристаллы. Температура плавления 187oC. Хорошо растворимы в воде (1:0,5) и спирте. Не растварим в воде. Водные растворы имеют нейтральную реакцию и горький вкус.
Кокаин-основание, а также его соли при нагревании легко омыляются, особенно в присутствие кислот и щелочей, с образованием экгонина, бензойной кислоты и метилового спирта.Формула экгонина представлена ниже:

CH2-----------CH-----------------------CH-----COOH
| | |
| | |
| N--CH3 H--C--OH
| | |
| | |
CH2-----------CH-----------------------CH2

(сокращенно--C9H14O3N)


Получение кокаина:
Для получения кокаина может быть успешно использован тропинон, получаемый окислением тропина. Формула тропинона:

CH2-------------CH--------------------CH2
| | |
| | |
| N--CH3 C=O
| | |
| | |
CH2-------------CH--------------------CH2

(сокращенно--C8H13ON)

Формула тропина:
CH2-------------CH---------------------CH2
| | |
| | |
| N--CH3 C-OH
| | |
| | |
CH2-------------CH---------------------CH2
(сокращенно--C8H15ON)

Тропин же в свою очередь может быть получен при омылении природного гиосциамина простым кипячением с водой. Выход тропина в -- 88,5%.
Ход реакции получения тропинона из тропина:
C8H13ON + окислитель = C8H15ON
В качестве окислителя может быть обычный кислород (подойдёт перманганат калия, оксид хрома (|\/), оксид меди(||) и т.д.).
Однако, наиболее выгодным и простым является способ получения тропина из янтарного альдегида, метиламина и ацетона.Ниже представлены необходимые формулы.
Янтарный альдегид:
CH2------CHO
|
|
CH2------CHO

(сокращенно -- С4H6O2)

Формула метиламина:
H
|
N---CH3
|
H

(сокращенно -- CH5N)

Формула ацетона:
HCH2
|
C=O
|
HCH2

(сокращенно -- C3H6O)

А вот и ход реакции получения тропина из выше перечисленных компонентов:
С4H6O2 + CH5N + C3H6O = C8H13ON

C8H13ON + H2 = C8H15ON

Также тропин можно получить, если оставить смесь янтарного альдегида, метиламина и ацетондикарбоновой кислоты в течении 3-х дней при комнатной температуре.
И наконец получение кокаина (УРА!!!!!!!!!!!!!!!!!):
C8H13ON + (CH3O)2CO + Na = NaC10H13NO3

где -- NaC10H13NO3 -- натриевая соль энольной формы тропинкарбонового эфира:
CH2------------CH-------------------C-------COOCH3
| | ||
| | ||
| N--CH3 C----O-Na
| | |
| | |
CH2------------CH-------------------CH2

далее:
NaC10H13NO3 + CO2 = C10H17NO3

где -- C10H17NO3 -- метиловый эфир экгонина:
CH2----------CH-------------------CH-------COOCH3
| | |
| | |
| N--CH3 H -C-O-H
| | |
| | |
CH2----------CH-------------------CH2


и последнее:
C10H17NO3 + C6H5СOCl = C17H21O4N

где -- C17H21O4N и есть чистенький кокаин.


Итак, Кокаин! - он же [1R-(exo,exo)]-3(Benzoyloxy)-8Methyl-8Azabicyclo[3,2,1]Octane-2Carboxylic acid Methyl ester.
M = 303,36
Тпл = 98 C
Тпл/HCL (в смысле Тпл. гидрохлорида) = 195 С
Тпл/HNO3*2H2O (плавление нитрата соответственно) = 58-63 С

1. Принципы синтеза
a) Синтез основан на использовании тропинона* в качестве основного сырья.
б) Проводят конденсацию Кляйзена (тропинон + диметилкарбонат + метоксид натрия), получая
2-карбометокситропинон, который в свою очередь восстанавливают до метилэкгонина.
с) Метилэкгонин конвертируют в Кокаин при помощи банальной реакции оного(метилэкгонина, конечно) с бензойным ангидридом или бензоилхлоридом.
2. Тропинон*
тропинон тоже не купиш в аптеке, поэтому ниже приводится его синтез из Сукциндиальгида, метиламина и ацетондикарбоновой кислоты (синтезы этих прекурсов, исключая метиламин(ну у меня сейчас нет много времени его набирать) следуют ниже).

Два альтернативных синтеза Янтарного альдегида (сукциндиальдегида):
1) Из Пиррола - конвертацией его в сукцинальдиоксим и гидролизом последнего в кислой среде (JACS,68,1608(1946)).
В трехгорлой колбе на 2 литра, оснащенной мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой 1 литр этанола, 67г свеже-перегнанного пиролла и 141г гидрохлорида гидроксиламина. Смесь нагревают до тех пор, пока она не станет гомогенной. Затем маленькими порциями добавляют 106г безводного карбоната натрия (бурнай реакция!). Нагревают 24 часа и фильтруют. Фильтрат упаривают до суха на вакууме и полученный твердый остататок смешивают с минимальным количеством кипящей воды, обесцвечивают на активированном угле и выкристаллизовывают в холодильнике. Полученный сукцинальдиоксим отфильтровывают и сушат. Выход - около 40г. Тпл = 171-172 С.
5,8г полученного сукцинальдиоксима помещают в стакан на 250мл и добавляют 54мл 10% серной кислоты. Охлаждают до нуля и осторожно, мелкими порциями, добавляют 7г нитрита натрия. После полного растворения диоксима смесь можно нагреть до 20 С. Раствор нейтрализуют карбонатом бария, выпавший BaSO4 отфильтровывают. Фильтрат - 90% сикциндиальдегид, который используется для синтеза тропинона без очистки.
2) Получение сукцинальдиальдегида из 2,5диметокситетрагидрофурана - ну ооочень просто! (из Титце и Айхера).
К 6,61г (50,0ммоль 6,5мл) 2,5диметокситетрагидрофурана и 20мл воды при перемешивании добавляют 2,2мл концентрированной соляной кислоты. Через несколько секунд образуется гомогенный раствор, который перемешивают еще 20 минут при н.у. и сразу же используют в синтезе тропинона. (выход - примерно 50ммоль, т.е. 100%).

Синтез Ацетондикарбоновой кислоты из лимонной кислоты (Титце и Айхер).
К 94мл 20% олеума при внутренней температуре от -5 до 0 С и перемешивании добавляют порциями 42,0(0,2моль) моногидрата лимонной кислоты. После этого смесь перемешивают при н.у. до уменьшения выделения СО, а затем нагревают до 30 С. Как только выделение СО кончится, реакцию прекращают. Образуется прозрачный желтый раствор. Далее реакционную смесь охлаждают до 0 С и осторожно смешивают со 145г льда (максимальная внутренняя температура - 10 С, длительность 20 минут). Смесь вновь охлаждают до 0 С, выдерживают при комнатной температуре 1 час и, выпавшие кристаллы, отфильтровывают через стеклянный фильтр. Для освобождения от адсорбированной H2SO4, кристаллы дважды взмучивают с 20мл этилацетата и отфильтровывают. После этого их промывают 50мл эфира и сушат на вакууме, получая 27,2г (93%) продукта, в виде бесцветных кристаллов. Срок хранения - неделя. В случае более длительного хранения нужна перекристаллизация из этилацетата.

Ну, а теперь, синтез тропинона двустадийной реакцией Манниха. Здесь приведу методику из Титце и Айхера, т.к. она более простая (есть еще от JACS 762-769 and 876(1917), но там практически то же самое).
К бесцветному раствору янтарного диальдегида, полученного ранее (50ммоль), последовательно приливают 50мл воды, раствор 5г(74,0ммоль)гидрохлорида метиламина в 50мл воды, раствор 8г(55,0ммоль) ацетондикарбоновой кислоты в 75мл воды и раствор 4,43(25,0ммоль) дигидрата гидрофосфата натрия (Na2HPO4*2H2O), а также 0,73г(1,83ммоль) гидроксида натрия в 20мл воды; смесь перемешивают 8 часов в атмосфере азота при комнатной температуре (рН смеси повышается с 1,5 до 4,5; выделяется СО2!). Затем к смеси прибавляют 3,3мл концентрированной HCl и нагревают до 120 С. Нагревание продолжают до прекращения выделения диоксида углерода (примерно 30 минут).
Раствор охлаждают до комнатной температуры, смешивают с 7,5г NaOH в 10мл воды, насыщают NaCl и экстрагируют дихлорметаном (6*30мл). Объедененные органические фазы промывают насыщенным раствором NaCl и высушивают над Na2SO4. После отгонки растворителя и двукратной возгонки остатка при 40 С/0,2Hg получают 4,37г (63%) продукта в виде бесцветных кристаллов с Тпл = 43 С.

Ну, вот, тропинон мы получили, осталось три стадии... Ок, поехали дальше!

а) Получение 2карбометокситропинона конденсацией Кляйзена. (Ссылок на научную литературу нет, но аналогичный пример конденсации есть опять же у Титце и Айхера; метода взята у Родиума).
Смесь 1,35г метоксида натрия, 3,5г тропинона, 4мл диметилкарбоната и 10мл толуола кипятят 30 минут. Охлаждают до 0 С и добавляют 15мл воды, содержащей 2,5г хлорида аммония. Экстрагируют 4*50мл хлороформом, который потом отгоняют на вакууме. Полученное масло растворяют в 100мл эфира, дважды промывают смесью 3мл 3N раствора гидроксида калия и 6мл насыщенного раствора карбоната натрия. Сушат, и отгоняют на вакууме остатки непрореагировавшего тропинона. К продукту добавляют 15мл 15% раствора хлорида аммония и еще раз экстрагируют хлороформом, который потом отгоняют, а полученное масло растворяют в горячем ацетоне, откуда потом выкристаллизовывают продукт. На перекристаллизацию 4г 2карбометокситропинона используют смесь 7,5мл горячего метилацетата, 1мл теплой воды и 1мл ацетона. Процесс протекает 3-15 часов при 0 С или до -5 С. Полученный чистый 2карбометокситропинон промывают холодным метилацетатом.

б)Восстановление 2карбометокситропинона до метилэкгонина (Здесь метода с Родима - каталитическое восстановление по Кижнеру-Вольфу на Никеле-Ренея, хотя, лично я бы просто все это дело восстановил бы при помощи NaBH4, а здеся, просто следую данной методике).
0,4 моль 2карбометокситропинона суспензируют в 80мл этанола и смесь помещают в сосуд для гидрирования. Добавляют 10г Никеля-Ренея и 2-3мл 20% раствора гидроксида натрия. Подают водород и смесь нагревают до 40-50! С. После прекращения реакции, катализатор отфильтровывают и промывают хлороформом. После охлаждения рН смеси доводят до 10, экстрагируют хлороформом, сушат и отгоняют растворитель. К полученному продукту добавляют эквивалентное количество эфира и фильтруют. К фильтрату добавляют еще эфир, до прекращения выпадения продукта. Полученный метилэкгонин перекристаллизовывают из изопропанола.

с) Ну и наконец то последняя стадия! Получение Кокаина! Проще не придумаешь (аналогичную реакцию можете видеть, когда варят черный )!!
4,15г метилэкгонина и 5,7г бензойного ангидрида осторожно кипятят в 150мл сухого бензола в течении 4 часов (обратный холодильник, хлоркальциевая трубка!). Смесь охлаждают, слегка подкисляют солянкой и полученный продукт перегоняют на вакууме. Добавление к полеченному красному маслу изопропанола (небольшими порциями!) дает порошок Кокаина.

ОПЫТ

Как и многие субстанции, эффекты кокаина зависят существенно от человека и дозы. Возможные эффекты включают чувства благосостояния, уменьшения аппетита, стимулирование, сексуальное пробуждение, и возрастающий фокус. Негативное действие может включать в себя возрастающую температуру тела и биение сердца, нервозность и беспокойство, паранойю, головокружение, тошноту, рвоту, агрессивное поведение, почечный удар и инфаркт.

ПРОБЛЕМЫ

Уличный кокаин очень часто смешивается торговцами с другими нейтральными порошками. Колоть такой кокаин может быть очень опасно. Регулярное нюхание может вызвать серьезную эрозию носовой полости. Курение крэка может вызвать проблемы с дыханием.

ЗАВИСИМОСТЬ

Один из наиболее проблематичных аспектов кокаина является быстрое привыкание к нему. Пока ученые не могут сказать, что кокаин вызывает физическую зависимость, но он, без сомнения, легко вызывает психологическую зависимость. Те, кто использует кокаин часто или регулярно, часто сталкивается с большими трудностями, если пытается прекратить его использование.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Исследования показывают, что употребление кокаина во время развития беременности может увеличить шансы выкидыша, спровоцировать преждевременные схватки, и рождение мертвого ребенка.

Кокаин передается ребенку во время грудного кормления, что очень плохо сказывается на здоровье и иммунитете ребенка.

СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ.

Обычно кокаин нюхают, однако любители внутривенных инъекций тоже не редкость. С инъекциями все достаточно тривиально - готовиться раствор, который потом аккуратно выбирается шприцем и вводится внутривенно, а вот любители "снифа" (от англ. to sniff - шмыгать носом) следует довольно сложному ритуалу: кокаин высыпают на какую-нибудь ровную поверхность (например зеркало) и при помощи лезвия бритвы мельчат возможные комочки, затем все той же бритвой уже измельченный порошок "растягивают" в длинные (5-10см) и очень узкие (тоньше 1 мм.) "дорожки". Из чистой еще хрустящей денежной купюры (считается хорошим тоном использовать $50 или $100) скручивается трубочка, один конец которой совсем тоненький, а другой равен диаметру ноздри. Трубочка вставляется в ноздрю, и аккуратно снюхиваются "дорожки". Затем трубочку разворачивают, и тот кто считает, что ему досталось меньше всех, аккуратно слизывает с бумаги остатки порошка.

Стимулирующие наркотики могут вводиться в организм и абсорбироваться разными путями, и соответственно иметь разную силу и длительность действия. Кокаин, амфетамины и подобные им стимуляторы (метилфенидаты, фентразин) хорошо абсорбируются через желудок, но при этом результат наступает медленнее и он ' ,%b-. слабее, чем если принимать их другими способами. И кокаин, и амфетамины обычно вдыхают через нос, при этом они абсорбируются почти так же быстро, как при приеме внутрь. В этом случае действие начинается спустя 5-15 минут, в то время как при внутривенной инъекции стимуляторы дают сильный эффект через 30 секунд. При курении кокаина в виде КРЭКА результат приходит еще быстрее. Важное различие между кокаином и амфетаминами состоит в продолжительности действия. Метаболизм кокаина происходит быстро: через 20-80 минут все его эффекты исчезают. Метаболиты кокаина можно обнаружить в моче в течение 2-3 дней с момента приема. Амфетамины же действуют от 4 до 12 часов, хотя их метаболиты исчезают из мочи тоже через 2-3 дня.

КУРЕНИЕ КОКАИНА И СНЯТИЕ ЛОМОК.

Для получения из кокса вещества, которое можно курить, кокаин надо сварить с содой. Этот процесс со всеми его важными деталями я описывать не буду, думаю, по понятным для всех причинам. Скажу лишь то, что лучше дать готовым кристалликам подсохнуть на салфетке и почаще менять пепел - это мелочи, но именно на них и лежит результат кайфа. Готовый продукт называется FREE BASE, что переводится как "чистое основание". Это чистый кристаллизовавшийся кокаин, без примесей и синтетики. Считается, что CRACK и FREE BASE - одно и то же, но это не так. CRACK - синтетический продукт, довольно дешевый и вредный. FREE BASE - чистый кокаин, как уже было сказано выше.
Как всем известно, кокаина много не бывает, и после того, как он кончается вместе с деньгами, наступает не очень приятное состояние. При курении кокса выделяется серотонин - это вещество, "отвечающее за хорошее настроение". Серотонин выделяется в количествах, превышающих норму при обычной работе организма, и наступает что-то типа "голодания", - депрессия. Но есть один способ, который сразу же снимет мандражку и все такое - секс. Во время секса, как известно, тоже выделяется серотонин, следовательно, таким образом, вы восстанавливаете баланс в организме, и наступает бодрячок.
Так же про сон. Понятное дело, что просто так вы заснуть не сможете как минимум сутки. Самое действенное снотворное из всех проверенных - имован. Его не дают без рецепта, но аптекаршу уговорить можно.
Есть вы тоже не захотите и не сможете, но советую при выборе продуктов питания остановиться на шоколаде и кока-коле.
И, кстати, лучше после курки попить коньяк или водку. Менее крепкие напитки вам ничем не помогут.
ВЛИЯНИЕ КОКАИНА НА СЕКСУАЛЬНУЮ ЖИЗНЬ В отличие от марихуаны, влияние кокаина на сексуальность более очевидное, изученное - и пугающее. Что именно происходит с хроническими кокаинщиками, было во всех удручающих деталях раскрыто в ходе исследования, проведенного Нью-йоркским университетом. Было опрошено 50 человек (большей частью мужчин), употреблявших, в основном, крек на протяжении от 14 до 44 месяцев. · Потеря желания. Ученые сообщают, что при долговременном употреблении крека сексуальное желание существенно снижается. Когда были опрошены жены и сожительницы наркоманов, то они подтвердили, что практически все курильщики крека испытывают периоды потери интереса к сексу. Другие исследования, в которых изучались люди, нюхавшие от 1 до 4 граммов кокаина в месяц, обнаружили, что они получали сексуальную стимуляцию без значительных сексуальных расстройств. Но, похоже, есть разница в дозировке: при вдыхании в кровь попадает меньше кокаина, чем при курении. В отношении курильщиков крека также все определялось дозой: если они выкуривали 2-3 стеклянные трубки, то испытывали сексуальное возбуждение и были способны на эрекцию. Если больше, то они становились импотентами. Женщины, курившие крек, проявляли еще меньше интереса к сексу, чем мужчины. И, поскольку к кокаину привыкают и он требует все больших доз, не надейтесь, что вам удастся стать "умеренным потребителем" и не причинить вреда здоровью. · Проблемы с эрекцией. Из 38 пациентов-мужчин 24 сказали, что не могут достичь эрекции, когда находятся под воздействием крека. Другие исследователи обнаруживали то же самое. В одном из них 13 курильщиков из 32 признались, что вовсе не проявляют сексуальной активности в периоды неограниченного употребления наркотика, а 20 из 23 мужчин сказали, что не могут достичь эрекции во многих случаях. В силу их импотенции, если у них и бывал секс, то, как правило, оральный. · Никакого удовлетворения. Как сообщают медики, многие мужчины жалуются на то, что крек сделал из них импотентов и они едва чувствуют оргазм, когда он наступает. Какой смысл получать эрекцию, если вы неспособны получать от этого удовольствия? Есть и еще один момент, связанный с употреблением кокаина, который следует иметь в виду (помимо того, что он опасен, незаконен и ведет к привыканию): он также сопряжен с нарушениями в выработке спермы. В одном эксперименте Йельского университета, в котором изучались 775 мужчин, преимущественно белых в возрасте от 31 до 35 лет, было установлено, что кокаин может быть связан с мужским бесплодием. Среди мужчин с недостаточным содержанием сперматозоидов число тех, кто употреблял кокаин в последние 2 года, оказалось заметно выше, чем среди тех, у кого способность к размножению находилась в норме. А у тех, кто употреблял кокаин больше 5 лет, сперма часто была вообще ни на что не годна (у многих из них было отмечено большое количество сперматозоидов с пороками развития и с пониженной активностью - а это параметры, которые определяют жизнеспособность сперматозоидов). Утешение: у тех, кто в прошлом употреблял кокаин, но потом прекратил, отклонений в количестве и качестве спермы обнаружено не было, что означает, что эффект обратим. < Другие исследователи выявили, что в малых дозах кокаин вызывает всплеск тестостерона. Этим можно объяснить то, что его возбуждающие свойства проявляются только в малых дозах. А так как тестостерон необходим для производства сперматозоидов, но на ранней стадии их развития повышенный уровень тестостерона, напротив, вреден, возможно, именно поэтому кокаин ведет к бесплодию, как предполагают некоторые ученые.

Трипрепорт 1: Микс героина и кокаина

В своей жизни я пробовал траву, барбитураты, MDMA, ЛСД и всякие другие менее известные вещества, но самые яркие и интересные ощущения у меня были от микса героина и кокаина, точнее не кокаина, а какой-то его разновидности, называемой кристал.

В тот день мы решили неплохо закупиться, так как мой друг получил зарплату. Мы поехали далеко от нашего города, примерно 200 км, так как в моем городе цены были немаленькие и качество плохое, а мы уже были на героиновой системе. Мы выехали рано утром и под вечер приехали. На все наркотики плюс расходы на дорогу ушло где-то 250$. Мы взяли 4 грамма героина и грамм кокаина. Так как были на кумаре, вмазались просто герычем прямо на станции в том городе. Кокс решили пока не трогать.

Когда приехали в родные места, пригласили еще пару друзей, чтобы ништяк поторчать. Значит, варили мы так: сначала варили героин в пробке, потом бросали туда кокаин и просто размешивали, он хорошо растворяется без кипячения. Отношение героина и кокаина было примерно 3:2. Приход от такого микса очень приятный, мягкий и сразу поднимающий настроение. Первые несколько секунд ты не понимаешь, торкнуло тебя или нет, но потом въезжаешь, что приход само совершенство. Плавный переход от непонимания к сильным и приятным ощущениям. От героина идет теплая волна по телу, а от кокаина бьет в голову еще сильней. Эти наркотики взаимодополняют друг друга. От хмурого спокойствие, эйфория и отрешенность от реальности, а от кокаина, как от стимулятора, веселое настроение, симпатия к всему и всем окружающим, сразу множество вопросов и особенно желание пообщаться с девушками. И разговор идет как надо, тема сменяется одна за другой без особого напряга и раздумий. Нету суеты, как обычно от стимуляторов. Сразу после прихода обязательно блюешь, но это не так как героином, блюешь просто кислой жидкостью и выворачивается желудок наизнанку. Но это только на приходе.

Единственное, что плохо, что таска идет не продолжительно. Хмурый еще прет, но кокаин попускает примерно через 15-20 минут. И приходится еще бахаться. Но это происходит не по плану, никто не торопится особо и у нас получалось бахаться где-то каждые полчаса. Потому как только начинаешь понимать и привыкать к такому кайфу и уже попускает. И хоть все уже знают, что нужно догнаться, но не торопят события.

Сразу говорю, что дозы у нас тогда были маленькими, самое начало системы, месяца 3 где-то. Поэтому нам этих 4 граммов хватило на первый день ставиться сколько влезет на четверых и потом еще два дня мы уже вдвоем с другом ставились.Так мы проторчали где-то часа три. В конце ни у кого не было вообще никаких сил и желания продолжать. Еще почти у всех начала болеть печень. Если честно, то целый день такого торча я бы не выдержал. В самый раз 2-3 часа. Хотя героин будет держать до конца дня. Одна деталь, не знаю как объяснить, но если бы я столько раз за такое короткое время просто ставился хмурым, то передоз был бы обеспечен, а в миксе нет.

По моему мнению, для такого трипа идеальными условиями была бы природа, наличие девчонок, только не много, самые близкие друзья, музыка тоже бы не помешала, но не постоянно и не тяжелая. Под конец трипа можно было бы покурить травы, но не обязательно. Явно не хотелось бы в таком состоянии сидеть дома или в каком-то закрытом помещении.

Трипрепорт 2: Настоящий вкус

Есть человеческие качества, которые даются нам от рождения. Причем некоторые из них никак нельзя воспитать. Одно из таких каверзных качеств - чувство стиля, вкус. Уж не знаю, каким образом он формируется в генах, но голову даю на отсечение, что, несмотря на тысячелетнее исследование вопроса и огромный пласт методик и способов, нельзя настоящий вкус сформировать в человеке, если он к тому не предрасположен. По крайней мере я не видел и не слышал таких примеров, читал только, из чего сделал вывод, что из Маугли сделать человека можно только если Маугли изначально родился человеком. Посему, если уж родился Климом Чугункиным, будь добр, кушай дерьмовую краковскую колбасу, запивай ее дешевой водкой и зарабатывай на жизнь чистой сортиров, поскольку рожден именно для этого.

Конечно, родословная имеет значение, но не стоит обольщаться наличием у себя "голубых" кровей. История показывает, что из патриция в смерды переход осуществляется мгновенно, а наоборот - только в литературных фикциях типа "Пигмалиона".

Людей со вкусом чувствуешь за версту. Они могут быть разными - иногда бедными, иногда богатыми. Они могут быть даже нищие духом... и часто бывают именно такими. Но в их хромосомах сидит блистательный ген, который заставляет их искать счастья в волнах изысканного гедонизма. Иногда на карту этого кладется все - деньги, эмоции, время, чувства... подчас инстинкт самосохранения не срабатывает ради удивительного ощущения полета на блестящей упакованной четырехколесной ракете по оживленному проспекту, презирая людские и природные законы и последствия их применения.

Их не интересует соотношение цена-качество, поскольку качество в таком мировозрении вещь абсолютная и стоит любую цену согласно возможностям. И это не картинная поза, их жизнь именно так и устроена, что в ней естественно сочетается шелковая рубашка с запонками белого золота при темной запыленной съемной квартире с пустым холодильником. Стиль и истинный вкус к жизни заменяет любовь к ней. Почти смертельное сочетание и в этом мишурном круговороте выживает не каждый - только тот, кто рожден быть таким.

Я не такой... но иногда возникает исступленное желание испытать хотя бы блеклый отклик тех ощущений. Надеть белоснежный костюм, сесть в красную "Феррари" и, картинно снюхнув дорожку кокса с серебряного зеркальца, с пафосом промчаться по центральной улице местной столицы, слыша, как с шуршанием вылетают из битком набитого кейса крокодиловой кожи стодолларовые купюры под напором встречного ветра.

Правда, исходя из набора возможностей быстро вникаешь, что из всего блестящего набора желаний ты можешь осуществить лишь одно... нюхнуть кокс... даже серебряное зеркальце уже не по карману. Ну и хуй с ним, есть то, что есть и можно попробовать словить хоть часть кайфа.

Примерно такие мысли возникли у нас на пару с приятелем, когда нам сообщили, что есть возможность достать кокса по дешевке.

Нужно заметить, что сам процесс добычи вожделенного вещества был оригинален (хотя почти всегда пробивание любой наркоты - маленькое приключение, но тут все ж случай был интересный отдельно). У наших друзей была знакомая американка, которая постоянно подгоняла им сканк, хороший сканк, и было известно, что в особенных случаях она может мутить кокс... но только отдельным, заслуживающим доверия людям. Подруга наша заслуживала доверия. Она начала разговор издалека. Рассказывала о том, что есть такая штука - "балтийский чай", то бишь кокс с водкой... а поскольку нормальной водки в этой стране нет, то как раз, по случаю, у нее гостят замечательные русские друзья, которые были любезны притащить из своей знаменитой своими водочными традициями страны литровую бутылку "Русского стандарта" и, конечно, не прочь попробовать сами столь великолепную смесь. Мы как раз сидели напротив и тащились от столь сладкомузыкальных речей. Дело кончилось договором, что на следующий день мы устроим кокаиновую вечерю.

Нужно заметить, что мы как раз отдыхали после очередного уикенда и остатки амфетаминовых потоков еще чуточку протекали в наших мозгах.

На следующий день вечером мы все собрались. Мы выставили пузырь, а наша подруга спокойно поменяла пару хрустящих зеленых бумажек на два твердых белых комочка в пакетике. Приятель наш посмеивался, говоря, что это все напрасная трата денег, и что отличного спида на эту сумму можно было взять гораздо больше, но нас это совсем не остановило. Желание присоединиться к группе эстетствующих декадентов было сильнее.

Остальной процесс был уже привычен - карточки, трубочка, зеркало, вдох... размолотый порошок привычно отправился воздушным потоком в носоглотку... которую вместо привычной горечи моментально обожгло холодом.

Я вдруг перестал чувствовать свой нос, его как будто приклеили. Непривычное ощущение...

Балтийский чай мы делать не стали, водку просто распили всей компанией. Каких-либо особенных ощущений я не испытал. Обычная стимуляторная легкость напополам с легкой эйфорией. Мы постоянно бегали прикладываться к зеркалу, но уже начали испытывать разочарование, пока наша гостья не предложила забить кокс в косяк со сканком.

Вот эта выкуренная смесь уже была нечто... Такого ощущения я больше не испытывал. Легкие приятные иголочки покрыли изморозью всю внутренность черепа... вот и весь кокаиновый кайф... ненадолго...

Заполночь мы разъехались спать, а на утро чуть побаливала голова. И все.

Я понял, что это не мое. Никогда мне не разъезжать на красной Феррари по проспекту, не бывать на светских раутах, не рассматривать томным взглядом журнальных див. Все это осталось для меня в параллельном мире, со всей его сверкающе-снежиночной мишурой. Нет во мне врожденного вкуса к такой жизни... видимо, потому, что мне не дано разгадать ее смысл.

Трипрепорт 3

Вот тут уже с самого утра слышны какие-то гнусные намёки и реплики по поводу моего субботнего времяпрепровождения... Так вот, друзья мои, дабы развеять всяческие сомнения в том, чем именно я занимался на выходных, сообщаю... Дрочил! Яростно и ожесточённо! На выпуски политических новостей, на песни мадонны, на жекины спортивные штаны, на ручку громкости телевизора, на лампочку, на своё отражение в дверце шкафа, на фары проезжающих автомобилей и на мента, который прохаживался под окнами... Дрочил и плакал, дрочил и смеялся, дрочил и оставался серьёзным. А в перерывах между заходами я нюхал кокаин, дробя комки прямо на истёршемся паркете. А ещё курил по три сигареты сразу... В общем, к тому моменту, когда за окном запели первые птицы, табакерка с порошком опустела, а член превратился в сплошную опухоль. А в 9 утра позвонил Люсьен (14-летний негритёнок-проститутка) и предложил мне воспользоваться его чёрной задницей всего за какую-то сотню. Ну тут уж я расхохотался и сообщил, что даже его умелый нигерский язык не сможет возбудить меня ближайшие полгода. А воскресенье я провёл, прикладывая к голове и промежности мокрое полотенце и прихлёбывая коньяк прямо из графина... Вся комната провонялась спермой и сигаретным дымом..
 
Статус
В этой теме нельзя размещать новые ответы.
Сверху