DIPT (N,N-диизопропилтриптамин): Синтез и биотестирование

[Hofmann]

2-(1H-индол-3-ил)-2-оксоацетилхлорид (1)

К р-ру индола (0.5 г, 4.27 ммоль) в 6 мл DIPE, охлаждаемому водой (<=20 °С), прибавляют в течение нескольких минут оксалилхлорид (0.54 г, 4.26 ммоль) в 6 мл DIPE, после чего РМ перемешивают еще 3—5 минут на магн. мешалке, желтый осадок отфильтровывают и промывают эфиром.

2-(1H-индол-3-ил)-N,N-диизопропил-2-оксоацетамид (2)

К охлаждаемой водой cуспензии (1) в 32 мл DIPE прибавляют в течение примерно 20 минут р-р DIPA (1.29 г, 12.75 ммоль) в 4 мл DIPE, периодически встряхивая колбу, т.к. магн. мешалка плохо справляется с загустевшей РМ. По окончанию прибавления амина РМ должна полностью изменить окраску с желтой на белую. Образовавшуюся взвесь отфильтровывают, тщательно промывают водой на фильтре для удаления гидрохлорида DIPA и затем эфиром. Полученный (2) перекристаллизовывают, растворяя в 20x—30x объемах (x = вес амида) IPA при нагревании, затем охлаждая до -15 °С и если не начинается кристаллизация, р-р разбавляют 3-мя—5-ю объемами DIPE, снова оставляют охлаждаться. Белые хлопья осадка отфильтровывают, промывают на фильтре DIPE, cушат с нагревом до постоянной массы.
Выход (2) (0.40 г, 34.4% на индол) с т. пл. 204-206 °С.

N-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-N-изопропилпропан-2-амин гидрохлорид (DIPT) (3)

К суспензии LAH (0.25 г, 6.59 ммоль) в 5 мл THF постепенно приливают р-р (2) (0.40 г, 1.47 ммоль) в 5 мл THF. РМ кипятят на водяной бане 2 часа, затем охлаждают, разбавляют 8 мл THF, прикапывают последовательно и с охлаждением 0.95 г метанола, 2.08 г 20%-го водного р-ра Na2SO4. Образовавшийся осадок отфильтровывают и промывают на фильтре 10-ю мл THF. Полученный прозрачный р-р имеет pH=9.
Раствор упаривают под вакуумом. В остатке немного воды и практически бесцветное (с едва заметным желтоватым оттенком) масло, которое растворяют в 25 мл DIPE, сушат Na2SO4, после чего к эфирному р-ру амина медленно на магн. мешалке прикапывают
12,5% р-р сухого HCl в этаноле (0.21 г + 3 капли), снизив pH до 6-6.5, взвесь хлопьев отфильтровывают, промывают на фильтре сперва DIPE, затем безводным ацетоном.
Выход (3) (0.25 г, 60.6%) с т. пл. 196-197 °С в виде белого порошка с легким кремовым оттенком (при КТ на воздухе постепенно приобретает сероватый цвет).

DIPE = диизопропиловый эфир
Индол (MW 117.15)
LAH (MW 37.95)
Оксалилхлорид (MW 126.92)
Диизопропиламин (DIPA) (MW 101.19)
2-(1H-индол-3-ил)-2-оксоацетилхлорид (MW 207.61)
2-(1H-индол-3-ил)-N,N-диизопропил-2-оксоацетамид (MW 272.34)
N-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-N-изопропилпропан-2-амин (MW 244.38)

Биотест.

T+00:00 - 50 мг DIPT*HCl перорально.
T+00:33 - Легкие визуалы. Звуковое восприятие пока не нарушено.
T+00:49 - Как будто затычки в ушах, но искажение тональности звуков не заметно.
T+01:01 - Звучание переходит в более низкие частоты.
T+01:16 - Несильные визуалы, тепло и эйфория.
T+01:45 - Визуалов уже нет, очень комфортное физическое и душевное состояние.
T+02:40 - Остался позитив и сдвиг в низкие частоты.
T+02:51 - 55 мг DIPT*HCl перорально.
T+03:31 - Значительная психоделия, особенно при прослушивании музыки лежа c закрытыми глазами.
T+04:02 - Сильная эйфория и тепло во всем теле (абсолютный комфорт).
T+12:02 - Восприятие звуков почти вернулось в норму.


Полный разгон осуществляется примерно за 1 час 15 минут.
Плавное нарастание действия и очень плавный спад.
Композиция Mylene Farmer - Ange, parle moi звучала почти что мужским голосом.
Искажение звукового восприятия остается дольше чем все остальные эффекты.
Во время трипа не было замечено никаких негативных ощущений, только чистый позитив.
IMHO оптимальная единовременная дозировка составляет около 100 мг.